延迟射精是男性选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）的不良反应。达泊西汀是一种短效 SSRI，是第一个上市的治疗早泄的药物。
增大持久锻炼课程←点击学习
口服给药后，达泊西汀的血浆浓度在一小时后达到峰值。消除相对较快，终末半衰期约为 19 小时。
已有多项达泊西汀治疗早泄的随机对照试验。大多数试验的主要结果是伴侣使用秒表测量的“阴道内射精潜伏时间”。
对两项试验进行的分析，其中1 项将 2614 名男性（年龄 18-77 岁）随机分配至达泊西汀（30 毫克或 60 毫克）或安慰剂（均在性交前 1-3 小时服用），结果发现达泊西汀会延长阴道内射精潜伏期明显多于安慰剂。在基线时，男性的阴道内射精潜伏时间必须至少在 75% 的时间内为 2 分钟或更短。 12 周后，29% 服用 30 mg 剂量的男性和 34% 服用 60 mg 剂量的男性的潜伏时间为 3 分钟或更长。相比之下，只有 14% 的男性服用安慰剂。服用达泊西汀的男性认为，与服用安慰剂的男性相比，他们能够更好地控制射精，并且对自己的性表现更加满意。
在另一项试验中，达泊西汀（60 毫克）与帕罗西汀（20 毫克）（另一种 SSRI）在 340 名早泄男性（年龄 22-48 岁）中进行了比较。每天进行治疗，分为两剂。 12周后，达泊西汀的阴道内射精潜伏时间从38秒增加到179秒，帕罗西汀从31秒增加到370秒，安慰剂从34秒增加到55秒。与安慰剂相比，更多男性表示对达泊西汀和帕罗西汀的性满意度更高（66% vs 78% vs 16%）。在独立于丈夫接受采访的伴侣中，也发现了类似的性满意度趋势。 11 名男性因缺乏疗效而退出——3/104 人使用达泊西汀，2/105 人使用帕罗西汀，6/100 人使用安慰剂。该试验中没有描述与性交相关的给药时间。
在试验期间，达泊西汀 30 mg 组比安慰剂组更常见恶心 (11%)、头痛 (5.6%)、腹泻 (3.5%)、嗜睡 (3.1%) 和头晕 (5.8%)。这些事件与剂量相关——在 60 毫克达泊西汀剂量下，所有这些事件都更频繁。恶心和头晕是停用达泊西汀 30 mg 的最常见原因。由于不良事件的风险增加，应警告患者 24 小时内服用的片剂不要超过一粒。
达泊西汀比安慰剂更常见性不良反应，包括勃起功能障碍、射精异常和性欲下降。服用达泊西汀 30 mg 的患者和服用达泊西汀 60 mg 的患者中，发生率分别为 2.9% 和 3.8%，而服用安慰剂的患者中这一比例为 1.5%。
一些患者出现体位性低血压，因此在同时使用血管扩张剂（如 α 受体阻滞剂、硝酸盐和磷酸二酯酶 5 抑制剂）时应谨慎。据报道，达泊西汀会导致晕厥，且似乎与剂量相关（安慰剂组为 0.05%，30 mg 剂量组为 0.06%，60 mg 剂量组为 0.23%）。达泊西汀组中可能出现的前驱症状，如恶心、头晕和头晕，也比安慰剂组更常见。应警告患者这种风险，并建议患者保持充足的水分并避免饮酒。
达泊西汀通过肝脏和肾脏中的酶代谢，特别是细胞色素 P450 (CYP) 2D6 和 3A4。它还中度抑制 CYP 2D6 并微弱诱导 CYP 3A4，因此预计会发生大量相互作用。 CYP2D6 代谢不良的人发生不良事件的风险可能会增加。禁忌与强效 CYP 3A4 抑制剂（例如酮康唑和利托那韦）同时治疗。达泊西汀还禁忌与抗抑郁药一起使用，包括单胺氧化酶抑制剂、血清素再摄取抑制剂、三环类药物和其他具有血清素作用的药物（曲马多、圣约翰草和锂）。
达泊西汀不应与氯胺酮、亚甲二氧基甲基苯丙胺 (MDMA) 和麦角酰二乙胺 (LSD) 等消遣性药物联合服用，因为存在发生心律失常、体温过高和血清素综合征等严重不良事件的潜在风险。同时使用镇静剂会增加嗜睡和头晕的风险。
达泊西汀禁用于患有心力衰竭、传导异常或严重缺血或瓣膜疾病等心脏问题的患者。中度和重度肝功能不全者也禁用。不建议患有严重肾功能不全或精神疾病的患者使用达泊西汀。
尽管达泊西汀延长了射精前的阴道内潜伏期，但改善似乎不大，并且在大多数研究中安慰剂效应很明显。在对两项试验的分析中，安慰剂组的平均潜伏时间从基线时的平均 0.9 分钟增加到 1.75 分钟，达泊西汀（按需服用 30 毫克）的平均潜伏时间增加到 2.78 分钟。在一项比较试验中，帕罗西汀比达泊西汀更有效，尽管尚不清楚何时采取与性交相关的治疗。这可能会影响疗效。应在四周（或六剂）后审查达泊西汀治疗的益处和不良反应。
发表评论